1. Mehanizam RU58841 u liječenju opadanja kose
RU58841 je ne-steroidna anti-androgenska supstanca, prvi put razvijena 1980-ih godina od strane istraživača koji su tražili terapije za blokiranje androgena{4}}.
Ono što razlikuje RU58841 od drugih anti-androgenskih lijekova je to što specifično cilja na receptor testosterona umjesto da pokušava da smanji ili blokira proizvodnju testosterona ili DHT (dihidrotestosterona).
RU58841 blokira interakciju između DHT-a i receptora folikula dlake, čime se liječi ćelavost kod muškaraca. Nasuprot tome, Finasterid djeluje tako što inhibira 5 -reduktazu tipa II, smanjuje proizvodnju DHT-a i preokreće minijaturizaciju folikula dlake nalečiti gubitak kose. Što se tiče mehanizma, za razliku od Finasterida, RU58841 ne aktivira receptore, što teoretski dovodi do manje nuspojava.
2. Istraživanje i razvoj RU58841
Moderna medicina pokazuje da anti-androgeni imaju potencijal u liječenju muškog raka prostate, akni i ćelavosti kod muškaraca. Budući da RU58841 pokazuje abnormalno visoku lokalnu aktivnost bez sistemske aktivnosti, jedinjenje je privuklo značajnu pažnju i istraživanje.
U početku su studije o RU58841 za liječenje opadanja kose uglavnom provedene na životinjama.
Na primjer, u suđenju pod naslovom"Ponovni rast folikula u skalpu ćelavih majmuna sa 5 -inhibitorima reduktaze (finasterid) ili antagonistima androgenih receptora (RU58841)", istraživači su organizovali tri grupe ispitanika, od kojih se svaka sastojala od 10 majmuna.
Prva grupa je dobijala 1 mg Finasterida dnevno.
Druga grupa je dobila placebo u istoj dozi.
Trećoj grupi majmuna dato je ili 5% RU58841 (4 majmuna), 0,5% RU58841 (3 majmuna) ili vozilo (3 majmuna).
Rezultati su pokazali:
Majmuni tretirani Finasteridom imali su porast od 88% u rastu folikula dlake, dok su oni koji su tretirani sa 5% RU58841 imali povećanje od 103%.
Konačna veličina folikula dlake kod majmuna koji su tretirani Finasteride- porasla je za 12%, dok je grupa RU58841 od 5% porasla za 26%.
0,5% RU58841 pokazao je blagi efekat, dok placebo grupa nije pokazala nikakav efekat.
I grupe Finasteride i RU58841 pokazale su različite stupnjeve ponovnog rasta dlaka.
Nakon samo 2 mjeseca tretmana, 5% RU58841 izazvalo je najveći rast kose.
Dodatno, tri mjeseca nakon prekida, dva majmuna tretirana sa 5% RU58841 imala su detektabilne nivoe RU i njegovih metabolita (10-20 ng/ml) u plazmi, dok je jedan još uvijek bio detektovan nakon 6 mjeseci.
Tokom tretmana, Finasterid je smanjio serumski DHT za približno 70%, dok nije bilo značajnih promjena kod majmuna tretiranih RU58841.
Postoji mnogo sličnih studija zasnovanih na životinjskim modelima-u stranoj literaturi. Jednostavnije rečeno, nalazi ovih studija mogu se sažeti na sljedeći način:
"Kada smo koristili RU58841 na životinjama, otkrili smo da ima dobre rezultate u liječenju gubitka kose!"
Gore navedeni eksperimenti su sprovedeni na životinjama sve dok kompanija pod imenom Prostrakan nije dobila prava na RU58841 i preimenovala ga u PSK-3841, započevši studije na ljudima o njegovoj efikasnosti u lečenju androgene alopecije i akni.
Prostrakan je proveo Fazu 1 i Fazu 2 klinička ispitivanja na ljudima.
Faza 1 uključivala je 30 učesnika koji su primjenjivali 5% rastvor RU58841 dva puta dnevno tokom 4 sedmice. Nakon druge{6}}faze suđenja, Prostrakan je dao sljedeću izjavu:
Došao je do vrlo pozitivnog zaključka: nakon šest mjeseci liječenja PSK3481, rezultati su bili slični ili čak bolji od onih postignutih liječenjem Finasteride!
Ako želite da kupiteRU58841 Powderi željeli biste saznati više o drugim proizvodima, slobodno kontaktirajte Xi'an Ruichi. Radujemo se Vašem odgovoru.
Email:Jenny@ruichibio.com
referenca:https://www.ruichibio.com/active-pharmaceutical-ingredients/ru58841-powder.html